ЦИМЕТИДИН (cimetidinum), 2-ціано- 1- метил- 3- [2-(5- метилімідазол- 4-іл-метилтіо)етил]гуанідин.
C10Н16N6S Мол. м. 252,3
АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий порошок малорозчинний у воді, розчинний в етанолі, практично нерозчинний в етері та метиленхлориді. Розчиняється в розведених мінеральних кислотах. Виявляє поліморфізм. Тпл — 139–144 °С. УФ-спектр: λmax=219 нм (
=790) в кислоті хлористоводневій. Зберігають у контейнері без доступу повітря в захищеному від світла місці.
Ідентифікують за Тпл; ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ХТШ; за реакцією з лимонною кислотою та оцтовим ангідридом (червоно- фіолетове забарвлення). Кількісно визначають методом неводної ацидиметрії з потенціометричним фіксуванням точки еквівалентності.
Фармакологічна група: А02В A01 — антагоністи Н2-рецепторів.
Фармакологічні ефекти. Пригнічує секрецію шлункового соку, що пов’язане з блокадою Н2— рецепторів стінки шлунка. При цьому він пригнічує спонтанну секрецію і секрецію, що стимулюється гістаміном, пентагастрином, кофеїном, а також розтягуванням шлунка. Мало впливає на карбахолінову гіперсекрецію. Не має антихолінергічної активності. Не впливає на адренергічні рецептори. Не чинить місцевоанестезуючої дії. У зв’язку з низькою ліпофільністю практично не проникає в ЦНС і не чинить седативного ефекту.
Застосування. Пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, ерозійний рефлюкс- гастрит, синдром Золлінгера — Еллісона, профілактика виразки анастомозу. Профілактика синдрому кислотної аспірації. Панкреатит. Шлунково-кишкові кровотечі. Синдром мальабсорбції та зневоднення при синдромі короткої тонкої кишки. З метою зменшення руйнування ферментативних добавок, вживаних при недостатності функції підшлункової залози. Препарат слід відміняти, поступово знижуючи дозу. Різке припинення може викликати різке підвищення шлункової секреції.
Компендиум 2015 — Лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; European Pharmacopoeia 5; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986.